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麻黄碱作用机制
麻黄碱兼具有直接和间接作用,它的直接作用在不同组织可表现为激动α1,α2,β1和β2受体,加上其释放NA而发挥的间接作用,故其药理作用比较复杂。
至于麻黄碱的快速耐受性产生的机制,一般认为有受体逐渐饱和与递质逐渐耗损两种因素。最近通过放射性配体结合实验方法证明离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后,其与β受体的亲和力显著下降。
麻黄碱口服易吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢,大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢,故作用较肾上腺素持久。
麻黄碱药理作用
麻黄碱作用主肾上腺素的相似,能激动α、β两种受体。与肾上腺素比较,麻黄碱具有下列特别:①性质稳定,口服有效;②拟肾上腺素作用弱而持久;③中枢兴奋作用较显着;④易产生快速耐受性。
1.心血管
兴奋心脏,使心收缩加强、心输出量增加。在整体情况下由于血压升高,反射性减慢心率,这一作用抵消了它直接加速心率的作用,故心率变化不大。麻黄碱的升高血压作用出现缓慢,但维持时间较长(3~6小时)。一般内脏血流量减少,但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。
2.支气管平滑肌
松弛作用较肾上腺素弱,起效慢但持久。
3.中枢神经系统
具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用,较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢,引起精神兴奋、不安和失眠等。
4.快速耐受性
麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药,作用可逐渐减弱,称为快速耐受性(tachyphylaxis),也称脱敏(desensitization)。停药数小时后,可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。