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2018年主管药师考试复习笔记(8)
对氨基苯甲酸
对氨基苯甲酸是机体细胞生长和分裂所必需的物质叶酸的组成部分之一，在酵母、肝脏、麸皮、麦芽中含量甚高。它是由莽草酸途径经分支酸合成的。该第一步反应是分支酸与氨反应生成4-氨基-4-脱氧分支酸，由氨基脱氧分支酸合成酶催化。
然后4-氨基-4-脱氧分支酸消除一个丙酮酸，芳构化为对氨基苯甲酸。在细菌中第二步反应是被氨基脱氧分支酸裂解酶催化的，在植物中很可能也存在这一相似的酶，不过至今仍未发现。
苯二氮卓类药物
【药动学】
口服吸收迅速完全，作用快而短，血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性。
【作用与用途】
1.抗焦虑：
地西泮在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药。
2.镇静催眠：
①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象;
②毒性小，安全范围大;
③对肝药酶无诱导作用;
④依赖性、戒断症状较轻象;
用于失眠，现已取代巴比妥成为首选的催眠药。
3.抗惊厥、抗癫痫作用强，用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松：
用于中枢病变的肌强直，不影响正常活动。
【作用机制】
地西泮与苯二氮卓(BZ)受体结合时，通过促进r-氨基丁酸(GABA)与GABA受体结合，使Cl-通道开放频率增加，加强GABA抑制作用。
【不良反应】
1.常见副作用嗜睡、乏力等。
2.大剂量偶见共济失调;中毒可见运动失调、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。
3.长期服用有耐受性、成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低。
5.孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用。饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性。
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