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2017卫生资格《主管药师》基础知识点

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  强力去污乳化剂

  强力去污乳化剂是一种由高浓缩表面活性剂合成的低泡沫油污乳化剂,与主洗粉配合使用可有效去除工装、台布、餐巾上的重油污垢,可防止毛巾、床单等织物的污垢再沉淀,提高所洗织物的洗涤质量。

  乳化剂一般是表面活性剂与矿物油和油脂的混合物,但也可以溶于水。它可以通过把油和油脂分解成非常细小的颗粒而将其形成的污垢从面料驱逐下来。一旦乳化在水中,油和油脂即可通过稀释作用被移除。

  乳化剂有助于在洗涤过程中去除衣物上粘着的矿物质油或油脂。如果和适量的碱和洗涤剂混合则可以用来去除汽油。碱和喜油的表面活性剂相结合可以将油和油脂形成的小珠分解成非常细小的颗粒。之后,乳化剂就会将其包围并在其表面形成—层奶状物质。这样在乳化和溶入水之后,油和油脂就会通过稀释作用而被去除了。

  蛋白质四级结构

  具有二条或二条以上独立三级结构的多肽链组成的蛋白质,其多肽链间通过次级键相互组合而形成的空间结构称为蛋白质的四级结构。其中,每个具有独立三级结构的多肽链单位称为亚基。四级结构实际上是指亚基的立体排布、相互作用及接触部位的布局。亚基之间不含共价键,亚基间次级键的结合比二、三级结构疏松,因此在一定的条件下,四级结构的蛋白质可分离为其组成的亚基,而亚基本身构象仍可不变。

  一种蛋白质中,亚基结构可以相同,也可不同。如烟草斑纹病毒的外壳蛋白是由2200个相同的亚基形成的多聚体;正常人血红蛋白A是两个α亚基与两个β亚基形成的四聚体;天冬氨酸氨甲酰基转移酶由六个调节亚基与六个催化亚基组成。有人将具有全套不同亚基的最小单位称为原聚体,如一个催化亚基与一个调节亚基结合成天冬氨酸氨甲酰基转移酶的原聚体。

  某些蛋白质分子可进一步聚合成聚合体(polymer)。聚合体中的重复单位称为单体,聚合体可按其中所含单体的数量不同而分为二聚体、三聚体……寡聚体和多聚体而存在,如胰岛素在体内可形成二聚体及六聚体。

  兴奋性突触后电位

  兴奋性突触后电位略称EPSP,是指由兴奋性突触的活动,在突触后神经元中所产生的去极化性质的膜电位变化。这种去极化超过阈值时,就产生突触后神经元的兴奋,亦即产生动作电位。

  兴奋性突触后电位:

  在猫脊髓运动神经元中,刺激对应Ia群的向中纤维时所产生的EPSP在11.5毫秒内达顶点,以后则大致按指数函数下降,10-20毫秒内回到静息电位水平。这时,突触下膜在化学递质作用下,引起细胞膜对Na+、K+等离子的通透性增加(主要是Na+ ),导致Na+内流,出现局部去极化电位。

  称此电流为突触后电流,结果发生膜电位变化,亦即产生EPSP.递质的作用即离子透性的增大约在1毫秒内结束,以后EPSP将按膜的电时间常数消失。与这种化学传递的EPSP相对应,电传递的EPSP是因突触前纤维的动作电流,通过电紧张的结合,流到突触后神经元而发生的,其时间过程也与动作电位的时间过程大致对应。

  特点:

  (1)突触前膜释放递质是Ca2+内流引发的;

  (2)递质是以囊泡的形式以出胞作用的方式释放出来的;

  (3)EPSP是局部电位,而不是动作电位;

  (4)EPSP是突触后膜离子通透性变化所致,与突触前膜无关。

  氢化可的松

  氢化可的松是人工合成也是天然存在的糖皮质激素,抗炎作用为可的松的1.25倍,也具有免疫抑制作用、抗毒作用、抗休克及一定的盐皮质激素活性等,并有留水、留钠及排钾作用,血浆半衰期为8~12小时。

  本药可以引起变态反应,有2例静脉注射后出现了包括呼吸系统损伤的致死性的过敏性休克反应。支气管哮喘的病人经鼻内吸入或静脉注射氢化可的松醋酸酯,也可能引起过敏性休克。

  如果服用本药剂量每日大于50mg,则会引起cushing样反应,如颅内高血压、青光眼、囊下白内障、胰腺炎、骨骼无菌性坏死、腹膜炎、肥胖、满月脸、精神综合征、水肿等。

  醋酸可的松鉴别

  ⑴ 取该品约0.1mg,加甲醇1ml 溶解后,加新制的硫酸苯肼试液8ml ,在70℃加热15分钟,即显黄色。

  ⑵ 取该品约2mg ,加硫酸2ml 使溶解,放置5 分钟,显黄色或微带橙色;加水10ml稀释后,颜色即消失,溶液应澄清。

  ⑶ 取该品约50mg,加乙醇制氢氧化钾试液2ml ,置水浴上加热5 分钟,放冷,加硫酸溶液(1→2)2ml ,缓缓煮沸1 分钟,即发生醋酸乙酯的香气。

  美替拉酮

  美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羟化反应,干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11-去氧氢化可的松转化为氢化的松,而降低它们的血浆水平,但通过反馈性地促进ACTH分泌导致11-去氧皮质酮和11-去氧氢化可的松代偿性增加,故尿中17-羟类固醇排泄也相应增加。

  临床用于治疗肾上腺皮质肿瘤和产生ACTH的肿瘤所引起的氢化可的松过多症和皮质癌。还可用于垂体释放ACTH功能试验。不良反应较少,可有眩晕、消化道反应等。

  苯佐那酯

  苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon)为丁卡因的衍生物。有较强的局部麻醉作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。止咳剂量不抑制呼吸,反能增加肺每分钟通气量。用药后20分钟左右出现作用,维持3~4小时。

  对干咳、阵咳效果良好,也可用于支气管镜等检查前预防咳嗽。有轻度嗜睡、头晕、鼻塞等不良反应,偶见过敏性皮炎。服用时勿将药丸咬碎,以免引起口腔麻木。

  苯丙哌林

  苯丙哌林(benproperine)为非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经反射,且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药,其镇咳作用比可待因强。

  口服后1~-20分生效,镇咳作用维持4~7小时,可用于各种原因引起的刺激性干咳。有轻度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等不良反应。

  喷托维林

  喷托维林(pentoxyverine,咳必清)为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢,强度为可待因的1/3.并有阿托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。

  适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿托品样作用,青光眼患者禁用。

  乙酸乙酯

  乙酸乙酯是无色透明液体,低毒性,有甜味,浓度较高时有刺激性气味,易挥发,对空气敏感,能吸水分,使其缓慢水解而呈酸性反应。能与氯仿、乙醇、丙酮和乙醚混溶,溶于水(10%ml/ml)。能溶解某些金属盐类(如氯化锂、氯化钴、氯化锌、氯化铁等)。

  相对密度0.902.熔点-83℃。沸点77℃。折光率1.3719.闪点7.2℃(开杯)。易燃。蒸气能与空气形成爆炸性混合物。半数致死量(大鼠,经口)11.3ml/kg.

  对氨基苯甲酸

  对氨基苯甲酸是机体细胞生长和分裂所必需的物质叶酸的组成部分之一,在酵母、肝脏、麸皮、麦芽中含量甚高。它是由莽草酸途径经分支酸合成的。该第一步反应是分支酸与氨反应生成4-氨基-4-脱氧分支酸,由氨基脱氧分支酸合成酶催化。

  然后4-氨基-4-脱氧分支酸消除一个丙酮酸,芳构化为对氨基苯甲酸。在细菌中第二步反应是被氨基脱氧分支酸裂解酶催化的,在植物中很可能也存在这一相似的酶,不过至今仍未发现。

  苯二氮卓类药物

  【药动学】

  口服吸收迅速完全,作用快而短,血浆蛋白结合率高。代谢产物仍具药理活性。

  【作用与用途】

  1.抗焦虑:

  地西泮在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。

  2.镇静催眠:

  ①不易产生停药后多、恶梦的反跳现象;

  ②毒性小,安全范围大;

  ③对肝药酶无诱导作用;

  ④依赖性、戒断症状较轻象;

  用于失眠,现已取代巴比妥成为首选的催眠药。

  3.抗惊厥、抗癫痫作用强,用于各种惊厥和癫痫。地西泮静注是治疗癫痫持续状态的首选药。

  4.中枢性肌松:

  用于中枢病变的肌强直,不影响正常活动。

  【作用机制】

  地西泮与苯二氮卓(BZ)受体结合时,通过促进r-氨基丁酸(GABA)与GABA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,加强GABA抑制作用。

  【不良反应】

  1.常见副作用嗜睡、乏力等。

  2.大剂量偶见共济失调;中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制。

  3.长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低。

  5.孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用。饮酒或共用其他中枢抑制药能增强其作用和毒性。

  左旋多巴药理作用

  【药动学】

  口服吸收后被脱羧,转变成多巴胺。而多巴胺又不易透过血脑屏障,因此进入中枢神经系统的左旋多巴不到用量的1%,在外周组织中形成大量多巴胺是造成不良反应的原因。若同时服用外周脱羧酶抑制剂(卡比多巴)可减少不良反应。

  【药理作用】

  1.抗帕金森病:

  左旋多巴在脑内转变为多巴胺,补充纹状体中多巴胺的不足,因而具有抗帕金森病的疗效。左旋多巴的作用特点是:

  ①对轻症及较年轻患者疗效较好,而重症及年老衰弱患者疗效差;

  ②对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤症状疗效差;

  ③作用较慢,常需用药2~3周才出现客观体征的改善,1~6个月以上才获得最大疗效,4作用持久,且随用药时间延长而递增。

  左旋多巴对其他原因引起的帕金森综合征也有效。但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的无效,因这些药有阻断中枢多巴胺受体的作用。

  2.治疗肝昏迷:

  在脑内转变去甲肾上腺素,使患者可由昏迷转为苏醒。因不能改善肝功能,作用只是暂时性的。

  右旋糖酐作用

  1.扩充血容量:

  分子量大不易透出血管外,产生胶体渗透压,组织间水份转移至血管内而扩容。用于低血容量性休克,以中分子量为佳。

  2.易从肾小球滤过而不被肾小管重吸收,发挥渗透性利尿作用。

  3.阻止红细胞和血小板聚集:附着于红细胞和血小板表面,阻止红细胞和血小板聚集,具有改善微循环,用于防止DIC形成和血栓栓塞性疾病如脑血栓形成和心肌梗塞。

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