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2017卫生资格《主管药师》基础知识点

【 liuxue86.com - 主管药师 】

  肝素作用及不良反应

  【药理作用】

  1.抗凝机制:

  (1)抑制凝血酶原转化为凝血酶;

  (2)对抗凝血酶;

  (3)阻止血小板聚集和释放反应。

  2.抗凝特点:

  (1)口服无效,采用注射给药;

  (2)体内外均有抗凝作用;

  (3)作用强大迅速但维持时间短。

  【临床应用】

  1.防治血栓栓塞性疾病:防止血栓形成和扩大,对已形成血栓无溶解作用。

  2.DIC高凝期:防止各种凝血因子和纤维蛋白原消耗。

  3.体内外抗凝。

  【不良反应】

  剂量过大易引起自发性出血,特殊对抗剂:鱼精蛋白。

  克林霉素

  【抗菌作用】

  对类似红霉素,与庆大霉素有协同作用。对厌氧菌有广谱抗菌作用,但对肠球菌无效。能穿过细胞外膜,阻碍细菌肽链延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。

  与红霉素竞争结合部位,呈拮抗作用,不可联合使用。

  【临床应用】

  治疗敏感厌氧菌引起的严重感染特别有效。

  克林霉素

  【抗菌作用】

  对类似红霉素,与庆大霉素有协同作用。对厌氧菌有广谱抗菌作用,但对肠球菌无效。能穿过细胞外膜,阻碍细菌肽链延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。

  与红霉素竞争结合部位,呈拮抗作用,不可联合使用。

  【临床应用】

  治疗敏感厌氧菌引起的严重感染特别有效。

  乙胺丁醇不良反应

  【药动学】

  口服易吸收良好,生物利用度高。迅速收分布于全身组织,部分在肝脏代谢,大部分以原形由尿排出。排泄缓慢,肾功能不全可引起蓄积中毒,禁用。

  【抗菌作用】

  对所有类型分枝杆菌均有高度抗菌活性,对繁殖期结核杆菌有选择作用。作用强度近似链霉素。单用可产生耐药性,但较缓慢。

  抗菌机制与二价金属离子结合,干扰菌体RNA合成。

  【临床应用】

  与其他抗结核药合用,用于各种结核病。主要用于对异烟肼、链霉素耐药菌株。

  【不良反应】

  治疗量副作用少,长期大量可致视神经炎。有胃肠道反应,偶见过敏反应及肝功能损害。对动物有致畸作用,怀孕早期妇女禁用。

  二性霉素B

  其他名称:

  两性霉素乙异性霉素主要成分:性状:粉针剂。

  功能主治:

  用于隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、念珠菌、毛酶、曲菌等引起的内脏或全身感染。

  用法及用量:

  1.静滴:开始用小剂量,1日每千克体重0.1-0.25mg,逐渐增加到1日每千克体重 1mg.每日给药一次,用灭菌注射用水溶解后加到5%葡萄糖注射液中,浓度不超过每毫升0.1mg,滴注速度通常为每分钟1-1.5ml.疗程总量:白色念珠菌感染约1g,隐球菌脑膜炎约3g.

  2.鞘内注射:对隐球菌脑膜炎,除静滴外尚需鞘内给药。1次用量0.5mg,溶于注射用水0.5-1ml中,按鞘内注射法常规操作,共约30次。必要时,可酌加地噻米松注射液,以减轻反应。

  3.雾化吸入:适用于肺及支气管感染病人。1日量5-10mg,溶于注射用水100-200ml中,分4次用。

  4.局部病源注射:浓度每毫升1-3mg,3-7日用1次。必要时,可加普鲁卡因注射液少量;对真菌性脓胸和关节炎,可局部抽脓后注入药5-10mg,每周1-3次。

  5.局部外用:浓度每毫升2.5-5mg.

  6.腔道用药:栓剂25mg.

  7.眼部用药:眼药水0.25%;眼药膏1%.

  8.口服:对肠道酶菌感染,1日0.5-2g,分2-4次服。

  不良反应和注意:

  1.毒性较大,可有发热、寒战、头痛、食欲不振、恶心、呕吐等不良反应,静脉用药可引起血栓性静脉炎,鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。

  2.对肾脏有损害作用,可致蛋白尿、管型尿,定期检查发现尿素氮〉20mg%或肌酐〉3mg%时,应采取措施,停药或降低剂量。

  3.尚有白细胞下降、贫血、血压下降或升高、肝损害、复视、周围神经炎、皮疹等不良反应。

  4.使用期间可出现心率加快,甚至心室颤动,多与注入药液浓度过高、速度过快、用量过大,以及病人低血钾有关。

  5.出现低钾血症,应高度重视,及时补钾。

  其它:

  1.使用期间,应用抗组胺药可减轻某些反应。皮质激素也有减轻反应的作用,但只限在反应较严重时用,勿作常规使用。在酸性较强的药液中易降解,所用葡萄糖注射液的pH不应低于4.

  2.静滴如漏出血管外,可引起局部炎症,可用5%葡萄糖注射液抽吸冲洗,也可加少量肝素钠注射液于冲洗液中。

  硫酸卡那霉素

  其他名称:

  阿米卡星卡那辛康得舒主要成分:由链霉菌Streptomyceskanamyceticus所产生。卡那霉素有A、B、C三种组分。本品主要为A、B的含量在5%以下,C含量极少。

  性状:

  常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭;有引湿性。在水中易溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。单硫酸卡那霉素的12%的水溶液的pH为7.0-9.0;硫酸卡那霉素的30%的水溶液的pH为6.0-8.0.功能主治:大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。绿脓杆菌、革兰阳性菌、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。用于治疗敏感菌所致的系统感染,如肺炎、败血证、尿路感染、肠道感染及用作肠道手术前准备,并有减少肠道细菌产生氨的作用,对肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定的防止作用。

  用法及用量:

  1.口服:用于防止肝昏迷,每日4g,分次给予。手术前准备;每小时1g,连续4次(常与甲硝唑联合应用)。

  2.肌注或静滴:常用量每日1g,分1~2次给予。静滴时应将1次用量以输液约100ml稀释,滴入时间为30-60分,切勿过速。

  其它:

  1.具氨基糖甙类药物的各种毒副反应。

  2.因此类药物的毒性与其血药浓度密切相关,为了防止血药浓度骤然升高,本品规定只可作肌注和静滴,不可静推,以防意外。

  抗躁狂抑郁症药

  躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affectivedisorders),是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作(单相型),或两者交替发作(双相型)。其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关,但5- HT缺乏是其共同的生化基础。在此基础上,NA功能亢进为躁狂,发作时患者情绪高涨,联想敏捷,活动增多。NA功能不足则为抑郁,表现为情绪低落,言语减少,精神、运动迟缓、常自责自罪,甚至企图自杀。

  抗抑郁症药

  常用抗抑郁药为三环类,包括米帕明(imipramine)、地昔帕明(desipramine)阿米替林(amitriptyline)、多塞平(doxepin)等。它们与吩噻嗪类在化学结构上的主要区别是用-CH2-CH2-代替S.米帕明「体内过程」口服吸收良好,但个体差异大。血药浓度于2~8小时达峰值,血浆t1/2为10~20小时。广泛分布于全身各组织,以脑、肝、肾及心肌分布较多。主要在肝代谢,基侧链N脱甲基转化为地昔帕明,后者有显著抗抑郁作用。米帕明及地昔帕明最终被氧化成无效的羟化物或与葡萄糖醛酸结合,自尿排出。

  「药理作用」

  1.中枢神经系统正常人口服本药后,出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天,以上症状加重,并出现注意力不集中,思维能力下降。相反,抑郁症患者连续服药后,情绪提高,精神振奋,出现明显抗抑郁作用。但米帕明起效缓慢,连续用药2~3周后才见效,故不作应急药物应用。

  米帕明抗抑郁作用机制曾经研究,早期发现利血平能引起抑郁症状,而预先给予米帕明则可防止,但若先用利血平耗竭脑内儿茶酚胺后则无效。表明米帕明必须在脑内有儿茶酚胺贮存时,才能发挥抗抑郁作用。因而推测,米帕明可能因抑制突触前膜对NA及(或)5-HT的再摄取,使突触间隙的NA浓度升高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。但近年出现的非典型抗抑郁药,并不抑制或仅微弱抑制NA及5- HT的再摄取(如伊普吲哚,iprindole),却仍有较强的抗抑郁作用。此外,米帕明虽可迅速抑制脑内单胺类递质再摄取,但抗抑郁作用的出现却需几周之久,因此增强脑内单胺类递质的作用,只是其复杂作用机制中一个早期环节。

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