11.在药物中引入磺酸基，对药物的影响是
A.可以增加药物的亲水性
B.增加药物的亲脂性
C.可以增强药物的生物活性
D.改变药物的分配系数
E.改变药物的解离度
正确答案:ADE
12.下列哪些因素可能影响药效
A.药物的脂水分配系数
B.药物与受体的亲和力
C.药物的解离度
D.药物的电子密度分布
E.药物形成氢键的能力
正确答案:ABCDE 解题思路：考查药物的物理性质与药效的关系。
13.影响药效的立体因素有
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
正确答案:ABCE 解题思路：考查立体结构与药效的关系。
14.以下哪些说法是正确的
A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同
B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E.药物的解离度与其环境pH有关
正确答案:BCDE
15.下列哪些药物可以进行硫酸酯结合反应
A.对乙酰氨基酚
B.依他尼酸
C.硫酸沙丁胺醇
D.盐酸多巴胺
E.盐酸异丙肾上腺素
正确答案:ACDE
16.药物进行化学结构修饰常用的方法为
A.酯化修饰
B.酰胺化修饰
C.成盐修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
正确答案:ABCDE
17.药物化学结构修饰的目的是
A.改善药物的药代动力学性质
B.提高药物疗效
C.降低毒副作用
D.方便应用
E.简化药物化学结构，便于制备
正确答案:ABCD
18.下列药物中哪些是代谢活化的实例
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
C.维生素D 经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D
D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥
E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
正确答案:BCDE
19.下列哪些药物经代谢后可产生有毒性的代谢产物
A.对乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普鲁卡因
正确答案:ABD 解题思路：考查代谢产物具有毒性的药物。
20.药物化学结构修饰的方法有
A.成盐修饰
B.酯化修饰
C.酰胺化修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
正确答案:ABCDE 解题思路：考查药物结构修饰的方法。
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