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2017初级药士考试辅导
药物剂型
同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。不同给药途径药物的吸收速度不同，一般规律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>经肛>贴皮。
不同药剂所含的药量虽然相等，即药剂当量(pharmaceutical equivalance) 相同，药效强度不尽相等。因此需要用生物当量(bioequivalance)，即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值，作为比较标准。
不同药物剂型，其中药物剂量不同，应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5～10μg，舌下含锭0.2～0.4mg，口服2.5～5mg，贴皮10mg，剂量相差更大。近年来生物药学随着药动学的发展，为临床用药提供了许多新的剂型。
缓释制剂(slow release preparation)利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。
肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂(controlled release preparation)可以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一次。匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。子宫内避孕剂每年放置一次。不仅保证长期疗效，也大大方便了病人。
递质作用的消失
乙酰胆碱作用的消失主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解，一般在释放后一至数毫秒之内即被此酶水解而失效。去甲肾上腺素主要靠突触前膜将其摄取入神经末梢内而使作用消失;这种摄取称为摄取1(uptake1)。
摄取1是一种主动的转运机制，也称胺泵(amine pump)，能逆浓度梯度而摄取内及外源性去甲肾上腺素。其摄取量为释放量的75%～95%，摄取入神经末梢的去甲肾上腺素尚可进一步被摄取入囊泡，贮存起来以供下次的释放。
部分未进入囊泡的去甲肾上腺素可被胞质液中线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-amineoxidase，MAO)破坏。非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取去甲肾上腺素，称为摄取2.此种摄取之后，即被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶(catechol-O- methyltransferase，COMT)和MAO所破坏;因此摄取1可称为摄取-贮存型，摄取2可称为摄取-代谢型。
此外，尚有小部分去甲肾上腺素释放后从突触间隙扩散到血液中，最后被肝、肾等的COMT和MAO所破坏。
递质的释放
现认为当神经冲动到达末梢时，产生除极化，引起Ca2+内流促使靠近突触前膜的一些囊泡的囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内的递质、ATP和蛋白质等排出至突触间隙，这称为胞裂外排(exocytosis)。
每一囊泡约含有1000～50000分子乙酰胆碱或约10000分子去甲肾上腺素。骨骼肌或平滑肌细胞有自发性小终板电位(miniatuse endplate potential)或接头电位，其电位幅度有分极现象;因此提出递质的量子化释放(quantalrelease)概念。
每一量子相当于一个囊泡的释放量。由于这种电位幅度很小(0.3～3.0mv)，故不会引起动作电位和效应。冲动到达时，可有上百个囊泡同时外排，才引起动作电位和效应。近知嗜铬细胞胞浆中的会合素(synexin)，在有Ca2+时，能融合嗜铬颗粒(相当于神经末梢的囊泡)膜与细胞膜。
液体制剂常用溶剂
(一)、极性溶剂： 1、水：不稳定，易霉变
2、甘油：有保湿、滋润。含水10%无刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。
3、二甲基亚砜
(二)、半极性溶剂：1、乙醇：20%以上有防腐作用。
2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。
3、聚乙二醇PEG：300-600 ，对易水解药物有一定的稳定作用。
(三)、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙脂