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2018年初级中药师考试辅导资料：止血药
细目一：基本知识
考点：
1.止血药的定义
2.主要药理作用
细目二：常用药物
考点：
1.三七
1-1 主要有效成分
1-2 药理作用
1-3 作用机制
1-4 现代应用
2.蒲黄
2-1 药理作用特点
一、基本知识
凡能促进血液凝固，制止体内外出血的药物称为止血药 。
药理作用：止血(促凝血) 。
作用环节：
1.作用于局部血管 ：
槐花→收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性;
三七、小蓟、紫珠→收缩局部小血管;
白茅根→降低毛细血管通透性。
2.促凝血因子生成
大蓟→促进凝血酶原激活物生成
白茅根→促进凝血酶原生成
小蓟→含有凝血酶样活性物质 促进凝血酶
三七→增加凝血酶含量
艾叶、茜草等→促进凝血过程。
3.作用于血小板
三七 →增加血小板数，提高血小板的黏附性，促进血小板释放、聚集
地榆→增加血小板功能
蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草→增加血小板数
白及→增强血小板因子Ⅲ的活性 。
4.抗纤维蛋白溶解
白及、紫珠、小蓟、艾叶→抗纤维蛋白溶解。
二、常用药物
三 七
主要成分有三七皂苷、黄酮苷 等。
三七具有散瘀止血、消肿定痛 之功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)止血(促凝血)
①缩短凝血时间、凝血酶原时间;②三七止血活性成分：三七氨酸 ;③三七氨酸加热易被破坏，三七止血宜生用 。
机制 :
增加血小板数量、增强血小板功能;
收缩局部血管;
增加血液中凝血酶含量。
(2)抗血栓
有效成分 ：三七皂苷，主要是人参三醇苷 Rg1 。
三七抗血栓形成作用环节 ：
抗血小板聚集
抗凝血酶
促进纤维蛋白溶解。
抗血小板聚集机制 ：
①提高血小板内cAMP的含量;②减少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物质释放。
(3)促进造血
①促进多能造血干细胞的增殖，增加脾脏重量，促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复。②对环磷酰胺引起的白细胞减少也有促进恢复作用。
(4)对心血管系统的作用
①对心脏的影响
抑制心脏：
三七总皂苷(PNS)→有钙通道阻滞作用 →降低心肌收缩力，减慢心率。
抑制心脏的同时→心输出量(CO)、心脏指数、心搏指数不降或有增加 。 原因：外周血管扩张，外周血管总阻力显著下降。
②对血管、血压的影响
扩血管 ：
PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用。
对大动脉作用弱 ;
对小动脉(肾、肠系膜)、静脉(门静脉、下腔静脉)作用强 ;
显著降低冠脉阻力，增加冠脉血流量。
降血压 ：
三七、三七总皂苷(PNS)。
以降低舒张压作用明显。
三七扩血管、降血压作用机制 ：与阻Ca2+内流有关。
③抗心肌缺血
三七总皂苷→改善冠脉结扎、垂体后叶素引起的急性心肌缺血。
表现 ：缩小梗死范围，抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高;改善心电图：对抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出现。
PNS抗心肌缺血作用机理 ：
扩张冠脉，促进侧支循环的形成，增加冠脉血流量，改善心肌血氧供应;
抑制心肌收缩力，减慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;
抗脂质过氧化，提高超氧化物歧化酶(SOD)活力，减少丙二醛(MDA)的生成;
提高耐缺氧能力。
④抗脑缺血(保护脑组织)
扩张脑血管，增加局部血流量;
延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢;
抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基。
⑤抗心律失常
PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→对抗乌头碱、氯仿、BaCl2实验性心律失常。
PNS、PTS、PDS抗心律失常作用机理包括：
降低自律性，减慢传导;
延长动作电位时程(APD)、有效不应期(ERP)，消除折返激动;
阻滞慢钙通道 ，使慢内向电流(Isi)峰值显著降低。
⑥抗动脉粥样硬化
PNS→抑制动脉内膜斑块的形成。
机制 ：PNS升高动脉壁前列腺素I2，降低血小板血栓素A2含量，从而纠正前列腺素I2血栓素A2之间的失衡，从而稳定血管内环境。
以上是三七对心脑血管系统的作用。
(5)抗炎
PNS→抑制毛细血管通透性、炎症肿胀、肉芽肿的形成。
主要成分：皂苷，以人参二醇皂苷 为主。
机制 ：
与垂体——肾上腺系统有一定的关系;
但对摘除肾上腺的大鼠仍有明显的抗炎作用。
说明：PNS的抗炎作用不完全依赖于垂体——肾上腺系统。
(6)保肝
①减少肝细胞变性坏死，降低血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶(LDH)活性。②有抗肝纤维化作用，减少成纤维细胞、胶原的增生。③促进肝脏蛋白质合成。④利胆。
(7)抗肿瘤
①人参皂苷→抑制癌细胞。②PNS→增强免疫细胞的杀伤能力→抗肿瘤。
(8)镇痛：有效成分为人参二醇皂苷 。
2.其他药理作用
(1)镇静
(2)对免疫功能的影响：①增强免疫;②主要成分：PNS、三七多糖。
(3)对代谢的影响：①糖代谢：三七→有双向调节作用;②使蛋白质、DNA、RNA合成增加。
总之：
1.止血→促凝血 。
2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗脑缺血、扩血管、降血压、抗心律失常、抗动脉粥样硬化 。
3.消肿定痛→抗炎、抗肿瘤、镇痛、保肝等作用 。
4.与人参成分相似→促进造血、增强免疫、调节代谢、镇静 。
【现代应用】
1.上消化道出血
2.眼前房出血
3.冠心病
4.脑血栓
5.高胆固醇血症
6.肝炎
【不良反应】
①少数病人出现胃肠道不适及出血倾向 ，如痰中带血，齿龈出血，月经增多等;②剂量较大，一次口服生三七粉10g以上，可引起房室传导阻滞 ;③个别患者可引起过敏性药疹。
蒲 黄
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)止血
①缩短凝血时间，缩短凝血酶原时间，促进血液凝固。②机制：增加血小板数。
(2)抗血小板聚集
总黄酮作用最强。
(3)对心血管系统的作用
①扩张血管、降血压、改善微循环 。
②抗心肌缺血 ：增加冠脉流量，使梗死的范围缩小，提高耐缺氧的能力。
③降血脂、抗动脉粥样硬化 ：降低TC和LDL-C含量，使TC/HDL-C、LDL-C/HDL-C比值降低，减少过多胆固醇在主动脉壁内的堆积，抑制粥样硬化斑块形成。
(4)抗炎：
①抑制毛细血管通透性增高。②对骨折，加速血肿吸收、机化、骨痂形成，促进愈合 。
2.其他药理作用
①对子宫及妊娠的影响 ：
②兴奋子宫：未孕子宫>已孕子宫 。
③蒲黄→中期妊娠小鼠→致流产、致死胎，且随剂量增加作用增强。
典型例题
A型题
1.三七能抗血小板聚集，抑制血栓形成，作用较强的有效成分是( )
A.三七黄酮A
B.三七氨酸
C.人参三醇型皂苷
D.齐墩果酸型皂苷
E.三七多糖
『正确答案』C
『答案解析』三七的主要有效成分★★
X型题
1.三七具有较强的止血作用，其作用机制为( )
A.增加血小板活性
B.收缩局部血管
C.促维生素K吸收
D.增加凝血酶含量
E.钙通道阻滞作用
『正确答案』ABD
『答案解析』三七的药理作用★★★