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2018年卫生资格《初级药士》精编辅导(6)

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  2018年卫生资格《初级药士》精编辅导(6)

  山莨菪碱

  山莨菪碱(anisodamine)是我国从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱。

  山莨菪碱对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用,与阿托品相似而稍弱,同时也能解除血管痉挛,改善微循环。但它的抑制唾液分泌和扩瞳作用则仅为阿托品的1/20~1/10.还因不易穿透血脑屏障,中枢兴奋作用很少。

  和阿托品相比,其毒性较低,解痉作用的选择性相对较高,副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。

  阿托品体内过程

  口服吸收迅速,1小时后血药浓度即达峰值,生物处用度为50%,t1/2为4小时,作用可维持约3~4小时。吸收后很快离开血液而分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘进入胎儿循环。

  阿托品从其它粘膜也可吸收。肌内注射后12小时内有85%~88%经尿排出,其中原形阿托品约占 1/3,其余为水解和与葡萄糖醛酸结合的代谢物,在粪及其它分泌物包括乳汁中仅发现少量阿托品。

  阿托品心脏作用

  (1)心率 治疗剂量阿托品(0.5mg)在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢,一般每分钟减少4~8次,这可能是阿托品阻断突触前膜M1受体,从而减少突触中Ach 对递质释放的抑制作用所致。

  较大剂量(1~2mg)则阻断窦房结起搏点的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加速,加速程度取决于迷走神经张力;在迷走神经张力高的青壮年,心率加速作用显著,如肌内注射2mg阿托品,心率可增加35~40次/分。

  (2)房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但在心肌梗塞时,要慎用阿托品,由于其加速心率,加重心肌缺血缺氧,可能会激发室颤。

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