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2018年初级中药士考试章节知识点(7)
肾上腺素受体激动药
肾上腺素能受体兴奋的效应如下：
①α受体：收缩血管;
皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。
②β1受体：兴奋心脏表现：
心肌收缩力增强;
HR加快、传导加速;
并促进脂肪分解。
③β2受体：
冠脉扩张;骨骼肌血管扩张;
支气管平滑肌舒张。
④DA-R(多巴胺受体)：
有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。
一、α受体激动药
去甲肾上腺素(NA)
间羟胺(阿拉明)
去氧肾上腺素(苯肾上腺素，新福林 )
(一)去甲肾上腺素(NA)
是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。在酸性溶液中较稳定，禁与碱性药物配伍。
1.体内过程
①吸收
一般采用静脉滴注法给药。
②分布
难通过血-脑脊液屏障，几无中枢作用;
③摄取
摄取1：去甲肾上腺素能神经末梢主动摄取;
摄取2：非神经组织(心肌和平滑肌);
④代谢
未被摄取部分主要在肝内经COMT和MAO催化代谢失活，通过肾脏从尿中排出。
2.药理作用
去甲肾上腺素主要激动α1、α2受体，对心脏β1受体有较弱激动作用，对β2受体几无作用。
①血管：
激动血管的α1受体，除冠状血管外，几乎使所有小动脉和小静脉均呈收缩反应，其中以皮肤黏膜血管收缩最为明显;
皮肤粘膜血管最明显，其次是肾血管;
冠脉舒张(心脏兴奋所致)。
②心脏：
激动心脏β1受体，使心率加快，收缩力增强，心排出量增加。
③血压：舒张压收缩压均升高。
小剂量滴、大剂量时都能使血管强烈收缩引起外周阻力明显增加，舒张压升高更为明显，脉压差反而降低。
3.临床应用
①抗休克：早期神经源性休克、、药物反应等所引起的低血压，以维持心、脑等重要器官的血流供应。长时间、大剂量应用反而引起微循环障碍加重。
②上消化道出血：用于食管静脉扩张破裂出血及胃出血等。
适当稀释后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。
4.不良反应
①局部组织缺血坏死
静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死。
防治：
发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷;
α受体阻断药(如酚妥拉明)皮下浸润注射，以扩张血管。
②急性肾功能衰退
收缩肾血管，少尿无尿。
③停药后血压下降
禁用于动脉粥样硬化、高血压、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的患者。孕妇禁用。
(二)间羟胺(阿拉明)
①直接激动α受体，对β1受体作用较弱。
收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱(为NA的1/10-1/20)而持久;对肾脏血管的收缩作用也较弱，但仍能显著减少肾脏血流量。
略增心肌收缩性，使休克病人的心输出量增加。对心率的影响不明显，有时血压升高反射地使心率减慢，很少引起心律失常。
②代替去甲肾上腺素用于预防或治疗脊椎麻醉时低血压，也可用于出血、外科手术、脑外伤等引起的休克和阵发性室上性心动过速。
(三)去氧肾上腺素(新福林，苯肾上腺素)
①激动α1受体，可用于防治麻醉引起的低血压。
②兴奋瞳孔扩大肌，作为快速短效扩瞳药，用于眼底检查。
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