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2018年初级药士考试精选复习笔记(五)

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  2018年初级药士考试精选复习笔记(五)

  丁螺环酮药理毒理

  丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药。与地西泮有相当的抗焦虑作用,但没有镇静、肌松、乙醇增效和滥用等苯二氮卓类药的不良反应。对5-HT1A 具有高亲和性,部分激动该受体而发挥抗焦虑作用;对大脑多巴胺D2受体也有中等活性,但对苯二氮卓受体无显著亲和力,也不影响GABA结合。

  动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

  肝肾功能不全者应减少剂量,本品及其代谢产物可从乳汁中泌出,故孕妇及哺乳期妇女慎用。

  丁螺环酮药理性质

  (一)血液检查

  多数为大红细胞性贫血,亦有正常红细胞性或混合性贫血。血清钾、钙、钠、镁均可降低。血浆白蛋白、胆固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。严重病例的血清叶酸、胡萝卜素和维生素B12水平亦降低。

  (二)粪脂定量测定和脂肪吸收试验

  一般采用Vandekamer测定法。正常人每日摄入脂肪50~100g时,粪脂量均95%. 脂肪吸收率计算方法为:脂肪吸收率=摄入脂肪量-粪脂量×100摄入脂肪量试验方法:连续进食标准试餐(含脂量60~100g/d)3天,同时测定其粪脂量3天,取其每日平均值。如粪脂定量>6g/d,或脂肪吸收率5%,或131碘-油酸>3%,均提示脂质吸收不良。本试验方法简便,但准确性不如粪脂化学测定法。

  (四)血清胡萝卜素浓度测定

  是一有价值的筛选试验,正常值大于100IU/dl.在小肠疾患引起的吸收不良时常低于正常,胰原性消化不良时正常或轻度降低。在营养不良,摄食不足、高热或某些肝病时亦可减少。

  (五)其他

  小肠吸收功能试验水溶性物质如木糖、葡萄糖、乳糖、叶酸可用于测定上段小肠吸收功能。在原发性吸收不良综合征患者可有典型的减损,而在胰原性或其继发性脂肪泻时可正常。

  该药物主要成分是盐酸丁螺环酮,其化学名为8-氮杂螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-盐酸盐。动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

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