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2018年初级药士考试精选复习笔记(六)

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  2018年初级药士考试精选复习笔记(六)

  防腐剂的种类

  液体制剂在制备过程中完全避免微生物污染是很困难的,特别是以水为溶剂的液体制剂,易被微生物污染而发霉变质,尤其是含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂,更容易引起微生物的滋长和繁殖。加人防腐剂,抑制其生长繁殖,以达到有效的防腐目的。常用防腐剂有:

  ①对羟基苯甲酸酯类(对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦称尼泊金类。常用浓度为0.01%~0.25%,这是一类很有效的防腐剂,化学性质稳定。

  ②苯甲酸及其盐,用量一般为0.03%~0.1%.苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4.0.溶液pH值增高时解离度增大,防腐效果降低。

  ③山梨酸,对细菌最低抑菌浓度为0.02%~0.04%(pH<6.0),对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解离的分子,在pH值4.0水溶液中效果较好。

  ④苯扎溴铵又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂,作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2%.

  ⑤醋酸氯乙定又称醋酸氯已定,用量为0.02%~0.05%.⑥其他防腐剂如邻苯基苯酚微溶于水,使用浓度为0.005%~0.2%;桉叶油为0.01%~0.05%;桂皮油为0.01%.薄荷油为0.05%.

  房室模型介绍

  药物在体内的转运和消除,按一级过程进行,因此,又称为线性房室模型,其动力学过程为线性动力学。

  房室模型是假设人体作为一系统,内分成若干房室。药物进入体内可分布于房室中,由于分布速率的快慢,可把该系统分为一室和二室开放型模型等。许多药物在快速静注后,药时曲线有两个时相,显示二室模型分布的特征。

  1、分布相(α相)

  给药后血药浓度迅速下降,表示药物立即随血流进人中央室,然后再分布到周边室。同时也有部分药物经代谢、排泄而消除。该时相主要与分布有关,故称分布相。

  2、消除相(β相)

  分布逐渐达到平衡后,血药浓度的下降主要是由于药物

  从中央室消除。周边室的药物浓度则按动态平衡规律,随同血药浓度按比例地降低,因而该段近于直线,称消除相或β相。K为消除速率常数。如属一级动力学消除,可计算半衰期,称消除相半衰期,也称生物半衰期(t1/2β)。

  3、一级动力学

  一级动力学是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内转运或消除某恒定比例的药量。大多数药物在体内的转运或消除属于这一类型,其速率常数分别称为转运速率常数或消除速率常数K.

  4、零级动力学

  零级动力学指单位时间内转运或消除相等量的药物,与药量或浓度无关,也称恒量吸收或消除。

  房室:

  (1)抽象概念,将药物转运速率相近的组织器官归纳为一个房室。不代表某个具体的解剖学上的组织器官。

  (2)同一个房室中,各组织部位的药量不一定相等,在其间的转运速率是相似的。

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