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2018年初级中药士章节考点精选

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  2018年初级中药士章节考点精选

  非选择性β受体阻断药

  1.无内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药

  普萘洛尔(心得安):本类药物的典型代表。

  非选择性,无ISA,有膜稳定作用。

  ⑴体内过程:

  ①口服吸收快,首过效应,生物利用度低;医学|教育|网

  ②脂溶性大,血浆蛋白结合率约为90%;

  ③主要肝脏代谢,个体差异大,临床用药应注意剂量个体化。

  ④主要经肾脏排泄。

  ⑵作用与用途:

  使心率减慢,心肌收缩力和心排出量减低,冠脉流量下降,心肌耗氧量明显减少,血压下降,并收缩支气管平滑肌,增加呼吸道阻力。

  主要治疗高血压、心绞痛和心律失常及甲状腺功能亢进等。

  ⑶不良反应与禁忌

  ①诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用。

  ②抑制心脏,诱发急性心功能不全,窦性心动过缓、重度房室传导阻滞。

  ③普萘洛尔可抑制糖原分解,与降血糖药合用,可发生严重低血糖,糖尿病患者慎用。

  ④突然停药有反跳现象,故要逐渐减量。

  ⑷禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心功能不全和支气管哮喘患者。肝功能不全者慎用。

  2.有内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药

  吲哚洛尔(吲哚心安,心得静)对β1、β2受体无选择性,但作用强度为普萘洛尔的6~15倍,有膜稳定作用,较弱。其特点是内在拟交感活性较强。

  (二)β1受体阻断药

  1.无内在活性的β1受体阻断药

  阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(美多心安,倍他乐克 ):

  选择性阻断β1受体,无ISA;一般不诱发或加重支气管哮喘;对血糖影响少(糖尿病患者宜选用);高血压、心律失常和心绞痛;甲状腺功能亢进、偏头痛等。

  2.有内在活性的β1受体阻断药

  醋丁洛尔(醋丁酰心安):

  选择性阻断β1受体,有ISA,有膜稳定作用,首过效应较明显,用于高血压,心绞痛及心律失常,一般不良反应同普萘洛尔。

  α,β受体阻断药

  拉贝洛尔(柳胺苄心定)

  ①作用特点:可阻断α1受体和β受体。

  ②临床应用:高血压:中重度原发性高血压。此外也可用于治疗心绞痛。

  ③不良反应较少,主要表现为直立性低血压。

  其他还有布新洛尔、阿罗洛尔和氨磺洛尔等。

  其他药物:

  ①纳多洛尔(萘羟心安,康加尔多):非选择性β受体阻断药,无ISA,无膜稳定作用。

  ②噻吗洛尔(噻吗心安):非选择性β受体阻断药,无ISA,无膜稳定作用。

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